糖尿病の新薬「GLP-1受容体作動薬」の効果と副作用について解説します

それまでは注射薬しかなかった「GLP-1受容体作動薬」に、2021年2月から内服薬の選択肢が増えました。GLP-1受容体作動薬とはどのような薬なのか、その特徴や効果を知りましょう。副作用や注意点も説明しているので、糖尿病の治療薬を選択する際の参考にしてください。

食事をするとインスリンの分泌を促すホルモンが小腸から複数分泌されます。これらのホルモンは、まとめてインクレチンホルモンと呼ばれます。

GLP-1はインクレチンホルモンのひとつです。インスリンの分泌を促し、グルカゴンの分泌を抑えて血糖値を下げる作用、胃から腸に食べものが移動するのを防いで食後高血糖を抑える作用、食欲を抑える作用があります。

GLP-1は分泌されるとDPP-4というホルモンのはたらきによってすぐに分解され、血糖を下げる作用が阻害されます。GLP-1受容体作動薬は、DPP-4によって分解されにくく、GLP-1の作用が長時間続くようにつくられた薬です。

・福井大学医学部附属病院　GLP-1受容体作動薬について
・サノフィ株式会社 患者向け糖尿病情報サイト

GLP-1受容体作動薬は糖尿病治療に用いられます。インスリンの分泌を促す作用はありますが、インスリンの代わりにはならないため、インスリンの分泌が低下する1型糖尿病には使えません。インスリンは分泌されるけれども効きが悪くなる2型糖尿病の適応です。食事療法や運動療法、薬物療法などで血糖コントロールが改善しない患者に用いられます。

高くなった血糖値を下げて血糖コントロールを改善するほか、体重減少の効果や、心筋梗塞や狭心症、脳卒中などの心血管疾患のリスクを抑える作用が示されている薬もあります。

GLP-1受容体作動薬には注射薬と内服薬があります。

注射薬は1日1～2回の注射を行う短時間作用型と1週間に1回の注射を行う長時間作用型があります。

使い方は、注射薬に針をセットし、お腹もしくは太ももに打ちます。患者自身で自己注射も可能です。

2021年2月に国内初となるGLP-1受容体作動薬内服薬が発売されました。内服薬は消化酵素によってGLP-1受容体作動薬が分解されてしまい、胃からの吸収が難しく、実現していませんでしたが、吸収促進剤のサルカプロザートナトリウム（SNAC）を添加したことで可能になりました。

GLP-1受容体作動薬の内服薬は1日1回の服用で、飲み方に特徴があります。1日の最初の飲食の前（起床時を推奨）に、コップ約半分（120ml）の水と一緒に服用します。薬を噛み砕いたり、つぶしたりすることはできません。飲食、ほかの薬の服用はGLP-1受容体作動薬を服用後、30分経過してからとなります。

飲み方を間違えると薬の効果を十分に発揮できなくなるため、朝の時間帯に余裕がない人、錠剤を粒のまま飲み込めない人などには適切ではありません。GLP-1受容体作動薬の内服薬を希望する場合は、医師から飲み方の指導を受けて十分に理解したうえで選択しましょう。

・佐藤寿一クリニック
・国立国際医療研究センター　糖尿病情報センター
・日経メディカル　GLP-1受容体作動薬に初の経口薬が登場
・おおこうち内科クリニック　経口GLP-1作動薬
・世界初の経口投与できるGLP-1受容体作動薬「リベルサス錠」　2型糖尿病治療薬として発売

GLP-1受容体作動薬は、食事をとって血糖値が上昇したときだけインスリンの分泌を促して血糖値を下げるので、GLP-1受容体作動薬単体で用いたときには低血糖が起こりにくいとされています。ただし、インスリン注射やスルホニル尿素（SU）薬と一緒に使うときは低血糖に注意が必要です。

副作用として、下痢、吐き気、便秘、嘔吐などの胃腸障害が使い始めにみられることがあります。急性膵炎が生じる可能性もあります。薬価が高く、経済的な負担がかかる点も把握しておきましょう。

・MSD　Connect
・国立国際医療研究センター　糖尿病情報センター

糖尿病の治療薬のひとつ、「GLP-1受容体作動薬」の内服薬が新たに発売されました。GLP-1受容体作動薬はインクレチンというホルモンの作用を応用してつくられた薬です。

胃からの吸収が難しいという課題をクリアして内服薬が発売されたことにより、注射薬以外の選択肢が広がりました。胃腸障害の副作用や飲み方に注意が必要なため、医師の説明を受けてよく理解したうえでの選択が必要です。